基本信息

cas：315183-21-2

中文名稱：4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羥基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亞甲基]酰肼

中文別名：PAC1(4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羥基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亞甲基]酰肼);

英文名稱：4-(Phenylmethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]methylene]hydrazide

英文別名：(4-Benzylpiperazino)acetic acid (3-allyl-2-hyroxybenzylidene)hydrazide 1-Piperazineacetic acid;PAC1;PAC-1,PAC1;(E)-N'-(3-allyl-2-hydroxybenzylidene)-2-(4-benzylpiperazin-1-yl)acetohydrazide;

分子式：C23H28N4O2

分子量：392.49400

精確質(zhì)量：392.22100

PSA：68.17000

LOGP：2.65530

用途

PAC-1 是一種 procaspase-3 激活劑，誘導癌細胞凋亡，EC50 為 2.08 μM。

靶點

Procaspase-3:2.08 μM (EC50)

體外研究 PAC-1激活procaspase-3，EC50為2.08μM。 PAC-1表現(xiàn)出增強的鋅螯合能力（EC50 =7.08μM）。 PAC-1誘導白血病細胞死亡，IC50為4.03μM，這與其他研究者報道的值一致。 PAC-1處理還導致其他惡性細胞以濃度依賴性方式死亡，IC50為4.03至53.44μM。 15種惡性細胞系中的總平均IC50對于WF-210為0.88mM，對于PAC-1為19.40μM。相反，正常人細胞（PBL，L-02，HUVEC和MCF 10A）對WF-210的敏感性比PAC-1低2.6倍（平均IC50 =412.34μM）（平均IC50 =158.29μM）[ 1]。 Procaspase活化化合物-1（PAC-1）是第一個發(fā)現(xiàn)的直接激活caspase的化合物。 PAC-1處理上調(diào)多種細胞系中的Ero1α，而Ero1α的沉默顯著抑制ER從細胞內(nèi)釋放鈣和細胞死亡[2]。

體內(nèi)研究 為了評估WF-210對惡性腫瘤生長的體內(nèi)作用，我們檢測了WF-210在小鼠Hep3B和MDA-MB-435異種移植模型中抑制腫瘤生長的能力。這兩種細胞系以相對高的水平表達procaspase-3。允許由肝癌細胞Hep3B的異種移植物誘導的腫瘤發(fā)展并生長至100mm 3的大小，之后每天給予WF-210（2.5mg / kg）或PAC-1（5.0mg / kg）兩周。通過靜脈內(nèi)（iv）給藥。如PAC-1和WF-210所示，顯著抑制Hep3B腫瘤異種移植物的生長[1]。

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