基本信息

常用名 BAY-2402234

英文名 BAY 2402234

CAS號 2225819-06-5

分子量 520.84

分子式 C21H18ClF5N4O4

BAY-2402234生物活性

描述 BAY-2402234 是一個選擇性的、二氫乳清酸脫氫酶 (DHODH) 的抑制劑，可治療骨髓惡性腫瘤 (myeloid malignancies)。

相關(guān)類別

信號通路 >> 免疫及炎癥 >> 白細胞介素相關(guān)

研究領(lǐng)域 >> 癌癥

靶點

DHODH[1].

體外研究 BAY-2402234是人DHODH酶活性的選擇性低納摩爾抑制劑。在體外，它有效抑制亞納摩爾至低納摩爾范圍內(nèi)的AML細胞系的增殖。 BAY-2402234還在亞納摩爾至低納摩爾范圍內(nèi)誘導(dǎo)AML細胞系的分化，證明了細胞機械測定中的預(yù)期作用模式[1]。

體內(nèi)研究 BAY-2402234在幾種皮下和播散性AML異種移植物以及AML患者衍生的異種移植物（PDX）模型中的單一療法中表現(xiàn)出強的體內(nèi)抗腫瘤功效。通過用抑制劑處理后腫瘤和血漿二氫乳清酸水平的增加可以觀察到新型DHODH抑制劑BAY-2402234的靶向結(jié)合。與體外數(shù)據(jù)一致，BAY-2402234在體內(nèi)誘導(dǎo)AML分化，如通過用抑制劑處理后異種移植物和PDX模型中的分化細胞表面標(biāo)志物的上調(diào)所檢測的。此外，在體內(nèi)單次施用BAY-2402234后，分化相關(guān)的轉(zhuǎn)錄組學(xué)變化是明顯的[1]。

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