3-N-叔丁氧羰基胺基環(huán)丁胺

英文名稱：Tert-Butyl azetidin-3-ylcarbamate

CAS No.：91188-13-5

 分子式：C8H16N2O2

 分子量：172.2248

用途：

3-N-叔丁氧羰基胺基環(huán)丁胺是一種用途廣泛的反應(yīng)物，用于銅催化的三組分多米諾縮合/S-芳基化/雜環(huán)化反Chemicalbook應(yīng)制備取代苯并噻唑。還用于氨基煙酸磺酰脲類化合物P2Y12受體拮抗劑的合成和藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)估。

化學(xué)性質(zhì)：

白色固體

合成方法：

以N-二苯甲基氮雜環(huán)丁烷-3-醇為起始原料,經(jīng)酰化,取代,Boc保護(hù),催化氫化四步反應(yīng)得到3-N-叔丁氧羰基胺基環(huán)丁胺,總產(chǎn)率約為72%.最終產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)NMR,MS,HPLC表征,并研究了酰化反應(yīng)中反應(yīng)溫度對(duì)1-二苯甲基-3-甲烷磺酸氮雜環(huán)丁烷收率的影響,系統(tǒng)考查了催化氫化反應(yīng)的影響因素,得出較佳工藝條件為:酰化反應(yīng)溫度0℃;還原反應(yīng)中,m(Pd/C):m(III)=1:20,反應(yīng)溫度為60℃,氫氣壓力為0.8~1.1 MPa.該合成路線的優(yōu)點(diǎn)為反應(yīng)路線較短,總收率較高,反應(yīng)條件溫和,原料試劑廉價(jià)易得,路線便捷,"三廢"可控,產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定,具有工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)的潛力。

參考資料

[1]段志芳, 王婷, 沈潔, 陳金妹, 吳翠婷, & 曾鵬. (2020). 3-n-叔丁氧羰基胺基環(huán)丁胺的便捷合成. 安徽化工, v.46;No.223(01), 36-39+45.

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